Azarashi_Panda https://blog.hatena.ne.jp/Azarashi_Panda/ Azarashi_Pandaの日記 https://azarashi-panda.hatenablog.com/ 低分子創薬TIPS 塩基性を立体的に調節したいrevised 2年前に紹介した記事、文章だけだったので構造式を追加しました。 あと少し追記も。 前の記事で、PROTAC経口化のカギはリンカーにアミノ基を導入・調節することかもしれないと述べました。それではアミノ基の調節はどのようにすれば良いか。電子吸引性基の導入が一般的ですが、今回、嵩高さ（立体障害）の導入による調節事例を紹介します。 オイラ達の戦いはここからだ。明日勝つために、寝るぞーっ!!! アミノ基のような塩基性基は、標的タンパク中の負電荷と相互作用したり、化合物の溶解度を上げたり、組織移行性を上げたり、分布容積Vdを上げて生物学的半減期（＝0.693×分布… 190 <iframe src="https://hatenablog-parts.com/embed?url=https%3A%2F%2Fazarashi-panda.hatenablog.com%2Fentry%2F2024%2F10%2F05%2F132706" title="塩基性を立体的に調節したいrevised - Azarashi_Pandaの日記" class="embed-card embed-blogcard" scrolling="no" frameborder="0" style="display: block; width: 100%; height: 190px; max-width: 500px; margin: 10px 0px;"></iframe> https://cdn-ak.f.st-hatena.com/images/fotolife/A/Azarashi_Panda/20241005/20241005132054.png Hatena Blog https://hatena.blog 2024-10-05 13:27:06 rich https://azarashi-panda.hatenablog.com/entry/2024/10/05/132706 1.0 100%